胶囊

一、什么是奥美拉唑

奥美拉唑，主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征，也可用于胃溃疡和反流性食管炎；静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。与阿莫西林和克林霉素或与甲硝唑与克拉霉素合用，以杀灭幽门螺杆菌。

中文名称：奥美拉唑

中文别名：埃索美拉唑镁杂质F；奥克；奥咪拉唑；奥西康；福尔丁奥美拉唑；洛赛克；欧麦亚砜；沃必唑；渥咪哌唑；涯米哌唑；亚砜咪唑；安胃哌唑；甲氧磺唑。

物化性质

外观与性状：为白色或类白色结晶性粉末；无臭；遇光易变色。在二氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶，在水中不溶；在0.lmol/L氢氧化钠溶液中溶解。

【来源（名称）、含量（效价）】

本品为5-甲氧基-2-[[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑。按干燥品计算，含C17H19N3O3S不得少于98.5%。

【性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭；遇光易变色。

本品在二氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在丙酮中微溶，在水中不溶；在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解。

【鉴别】（1）取本品约3mg，加0.lmol/L氢氧化钠溶液3ml溶解后，加硅钨酸试液lml，摇匀，滴加稀盐酸数滴，即产生白色絮状沉淀。（2）取本品，加0.lmol/L氢氧化钠溶液制成每lml中约含15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录ⅣA）测定，在276nm与305nm的波长处有最大吸收，在256nm与281nm的波长处有最小吸收。（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集675图）一致。

二、奥美拉唑的药代动力学是什么呢

奥美拉唑口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。奥美拉唑单次给药时生物利用度约为35%，反复给药的生物利用度可达60%。奥美拉唑口服后0.5～7h血药浓度达峰值，达峰浓度为0.22～1.16mg/L。奥美拉唑吸收入血后主要和血浆蛋白结合，其血浆蛋白结合率为95%～96%。奥美拉唑可分布到肝、肾、胃、十二指肠，甲状腺等组织，到达平衡后分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液相当，奥美拉唑不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘，奥美拉唑在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物，主要有5-羟奥美拉唑，奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。奥美拉唑在体内几乎完全以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h；血药浓度在给药后4～6h基本消失，其中约有72%～80%的代谢物经肾脏排泄，另有18%～23%的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。无论单次或多次给药，奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异，主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷，使原型药物消除缓慢，消除半衰期延长而AUC明显增加

三、奥美拉唑肠溶胶囊的药理学是什么呢

为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃黏膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H+，K+-ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆行的结合，从而抑制H+，K+-ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，使胃液中的酸含量大为减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解速度较快。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高，且复发率较低。

四、奥美拉唑不良反应有什么呢

1.可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道，在使用奥美拉唑长期治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。

2.神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。

3.代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。

4.致癌性：动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生，长期用药还可发生胃部类癌。

5.其他：可有皮疹、男性乳腺发育、溶血性贫血等。

禁忌症

1.对奥美拉唑过敏者。

2.严重肾功能不全者。

3.婴幼儿。

4.孕妇、哺乳妇女禁用。

注意事项

（1）国外有报道在长期使用本品患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。长期使用可能引起高胃泌素血症，也可能导致维生素B12缺乏。（2）动物实验表明本品可引起胃底部和胃体部肠嗜铬细胞增长，长期用药可能发生胃部类癌。（3）严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。